SBX-Me: перспективное соединение против передозировки синтетических опиоидов

Paracelsus

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Nov 23, 2021
Messages
314
Reaction score
346
Points
63
XPFQYmUdsj


Исследование под названием "Оценка субетадекса-α-метил, полианионного циклодекстринового скаффолда, в качестве медицинской меры против фентанила и родственных опиоидов" выявило новый многообещающий инструмент в борьбе с передозировкой опиоидов. В статье, опубликованной исследователями из Ливерморской национальной лаборатории имени Лоуренса, представлен субетадекс-α-метил (SBX-Me), соединение на основе циклодекстрина, которое может предложить новый подход к смягчению воздействия фентанила и его мощных аналогов, таких как карфентанил и ремифентанил.

Опиоидный кризис продолжает опустошать сообщества по всему миру, причем синтетические опиоиды, такие как фентанил, играют важную роль благодаря своей силе и легкости незаконного производства. Существующие меры противодействия, такие как налоксон и налтрексон, блокируют опиоидные рецепторы, однако для борьбы с растущей угрозой, которую представляют собой синтетические опиоиды, особенно их сверхмощные аналоги, необходимы новые подходы. В этом контексте циклодекстрины - циклические углеводы, известные своей способностью образовывать комплексы включения с различными молекулами, - стали потенциальным классом соединений, способных нейтрализовать эти наркотики до того, как они успеют оказать свое токсическое действие.

KHg3Wqn7FK
SBX-Me - это модифицированный циклодекстриновый каркас, разработанный для связывания с фентанилом и аналогичными опиоидами. Исследование показало, что SBX-Me не только не токсичен, но и эффективно сокращает время восстановления в животных моделях, подвергшихся воздействию сублетальных доз фентанила, карфентанила и ремифентанила. Примечательно, что у крыс, получивших SBX-Me после воздействия фентанила, время восстановления сократилось с 35 минут до 17 минут. Аналогичное сокращение наблюдалось для карфентанила и ремифентанила, что подчеркивает потенциал SBX-Me в качестве медицинского средства широкого спектра действия против синтетических опиоидов.

Фармакокинетические данные исследования показывают, что SBX-Me быстро выводится из организма с периодом полувыведения около 7,4 часа и минимальным накоплением в основных органах. Важно отметить, что SBX-Me увеличивал период полувыведения фентанила и ремифентанила, что подтверждает гипотезу о том, что соединение образует комплекс с этими опиоидами, тем самым изменяя их фармакокинетику и потенциально снижая их токсичность.

Это исследование открывает путь к дальнейшим изысканиям, направленным на разработку SBX-Me и подобных соединений в качестве средств первой линии защиты в сценариях передозировки. В то время как существующие препараты, такие как налоксон, напрямую конкурируют с опиоидами за связывание с рецепторами, SBX-Me действует путем связывания молекул опиоидов, не позволяя им достигать своих целей и нейтрализуя их действие другим способом. Исследование также подчеркивает необходимость проведения дополнительных исследований для более глубокого понимания взаимодействия SBX-Me с опиоидами, что может способствовать дальнейшему повышению эффективности препарата в качестве средства для лечения передозировки.

В целом, SBX-Me представляет собой интересную разработку в области противодействия опиоидам, предлагая новый метод борьбы с растущей угрозой, которую представляют синтетические опиоиды. В условиях продолжающегося опиоидного кризиса такие инновации, как SBX-Me, необходимы в борьбе за снижение смертности от передозировки и создание более эффективных средств. Это открытие - значительный шаг вперед, но необходимо проделать еще большую работу, прежде чем SBX-Me можно будет использовать в качестве широко распространенного средства.

С полным текстом исследования можно ознакомиться по ссылке на статью: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.

Если вам интересны подобные публикации, пожалуйста, реагируйте и оставляйте комментарии. Это послужит мне знаком для продолжения работы.
 

HerrHaber

Don't buy from me
Resident
Language
🇬🇧
Joined
Jan 15, 2023
Messages
608
Reaction score
356
Points
63
This is very interesting and a clever approach to solve the problem. I would normally have answered with antagonists (that are utterly unavailable here) if I were to point towards anything.
 

Paracelsus

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Nov 23, 2021
Messages
314
Reaction score
346
Points
63
Indeed, I will be following this direction with great interest.
 

HerrHaber

Don't buy from me
Resident
Language
🇬🇧
Joined
Jan 15, 2023
Messages
608
Reaction score
356
Points
63
For the love of chemistry I'd really pursue this novel molecular target especially if AI will have a go and provide with model scaffolds but I'm bearing the cross of a self employed chemist so I can only be enthousiastic about it.
 

mycelium

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Nov 17, 2024
Messages
429
Solutions
1
Reaction score
153
Points
43
Wow that's awesome. This is better living thru chemistry
But in reality, the dent will flow because cops are crooked and would rather take beobes to let the shit flow than to risk a bullet, because they are coward ass bitch boiz.
Also, the police will bust you if you shoot a deer dealer. Or stab them, or throw a 30% NaOH solution in their face.
In Portland Oregon, the Hondurans on scooters sell pills on 6th St downtown. It was in the papers. I can see drug dealers and deals happening everywhere, so I KNOW the cops can, since they drive the same areas and have snitches and snitch phone numbers....

Polygraph the cops and anyone who helped fentanyl dealers should be electricuted on site.
 

HerrHaber

Don't buy from me
Resident
Language
🇬🇧
Joined
Jan 15, 2023
Messages
608
Reaction score
356
Points
63
The tendency of miss use of fent is breathtaking but has yet to be compared to its benefits or let's hope not... because it took away much more misery and pain in a medical context than it gave on the streets. The pandemic is one of a bad choice pandemic, it's why can't be compared to any conventional sense of a pandemic.
 
Top