Кокаин (бензоилметилэкгонин) - алкалоид, добываемый из листьев растения Erythroxylon, кустарника, произрастающего в горах Анд на западе Южной Америки. При обработке соляной кислотой он превращается в гидрохлоридную соль кокаина, которая легко растворяется в воде в течение 0,4 секунды. Температура его плавления составляет 195 C.
Гидрохлорид кокаина представляет собой белый (или слегка желтоватый/бежевый/кремовый) порошок или порошок с бесцветными игольчатыми мелкими кристаллами без какого-либо запаха или иногда со слабым неспецифическим запахом. Порошок имеет горький вкус; он обладает способностью омертвлять слизистую оболочку при контакте.
На рынке кокаин представлен в следующих формах: раствор гидрохлорида кокаина (4%), твердая форма (мелкий порошок или порошок в виде "камней" с мелкими кристаллами), форма линимента "кока-паста" с мягкими агрегатами (результат первичной экстракции листьев коки). Особая форма кокаина, известная как "крэк", представляет собой "свободную основу" и имеет более высокую температуру плавления. "Спидбол" - смесь крэка и героина в различных пропорциях и концентрациях, используемая интраназально.
Фармакокинетика.
Кокаин в основном метаболизируется печеночными и кишечными карбоксилэстеразами, бутирилхолинэстеразами сыворотки крови и CYP450 3A4, в результате чего образуются следующие метаболиты: метиловые эфиры экгоина (до 15 %), метилекгоил (до 60 %) и бензоил экгоин (до 80 %). Менее 10 % кокаина метаболизируется путем N-деметилирования в норкокаин, который является метаболитом кокаина со значительной фармакологической активностью. От 1 до 5 % кокаина вообще не метаболизируется и выводится в неизменном виде с мочой.
Период полувыведения гидрохлорида кокаина составляет 0,5-1,5 часа, а период полувыведения его метаболитов - около 3-5 часов. Биодоступность кокаина превышает 90 % при внутривенном или ингаляционном (курение) употреблении. При интраназальном применении его биодоступность достигает лишь 80 %, при пероральном - до 20 %. Объем распределения составляет 2,7 л/кг, и около 90 % кокаина связывается с белками плазмы.
Механизм действия.Гидрохлорид кокаина представляет собой белый (или слегка желтоватый/бежевый/кремовый) порошок или порошок с бесцветными игольчатыми мелкими кристаллами без какого-либо запаха или иногда со слабым неспецифическим запахом. Порошок имеет горький вкус; он обладает способностью омертвлять слизистую оболочку при контакте.
На рынке кокаин представлен в следующих формах: раствор гидрохлорида кокаина (4%), твердая форма (мелкий порошок или порошок в виде "камней" с мелкими кристаллами), форма линимента "кока-паста" с мягкими агрегатами (результат первичной экстракции листьев коки). Особая форма кокаина, известная как "крэк", представляет собой "свободную основу" и имеет более высокую температуру плавления. "Спидбол" - смесь крэка и героина в различных пропорциях и концентрациях, используемая интраназально.
Фармакокинетика.
Кокаин в основном метаболизируется печеночными и кишечными карбоксилэстеразами, бутирилхолинэстеразами сыворотки крови и CYP450 3A4, в результате чего образуются следующие метаболиты: метиловые эфиры экгоина (до 15 %), метилекгоил (до 60 %) и бензоил экгоин (до 80 %). Менее 10 % кокаина метаболизируется путем N-деметилирования в норкокаин, который является метаболитом кокаина со значительной фармакологической активностью. От 1 до 5 % кокаина вообще не метаболизируется и выводится в неизменном виде с мочой.
Период полувыведения гидрохлорида кокаина составляет 0,5-1,5 часа, а период полувыведения его метаболитов - около 3-5 часов. Биодоступность кокаина превышает 90 % при внутривенном или ингаляционном (курение) употреблении. При интраназальном применении его биодоступность достигает лишь 80 %, при пероральном - до 20 %. Объем распределения составляет 2,7 л/кг, и около 90 % кокаина связывается с белками плазмы.
Кокаин оказывает комплексное воздействие на периферическую симпатическую систему и центральную нервную систему. Основные центральные эффекты кокаина достигаются за счет блокирования обратного захвата нейронами моноаминов (конкурентное связывание с моноаминовыми транспортерами) в пресинапсе, что приводит к накоплению нейромедиаторов в синаптических щелях (в основном дофамина, норадреналина и серотонина). Местный анестезирующий эффект кокаина связан с конкурентным блокированием быстрых потенциал-зависимых натриевых каналов периферической нервной системы, снижая скорость поляризации и амплитуду потенциала действия, тем самым временно нарушая проведение нервного импульса.
Способ применения и дозы.
Расчет интраназальных доз производится по весу с учетом градации выраженности и продолжительности эффектов:
1. Низкая - 0,3 мг/кг.
2. Средняя - 0,9 мг/кг.
3. Высокая - 1,5 мг/кг.
Чем выше дозировка, тем сильнее выражены побочные эффекты. При таком способе применения часто повреждается слизистая оболочка полости носа и ротоглотки, что приводит к краткосрочным побочным эффектам, связанным с ринитом, синуситом, воспалением околоносовых пазух, и долгосрочным эффектам, связанным с перфорацией носовой перегородки, гнойными заболеваниями ЛОР-органов.
Поэтому очень важен правильный уход за полостью носа и рта, который включает в себя промывание специальными растворами, использование кремов, дыхательную гимнастику, орошения специальными назальными спреями. Проявление действия кокаина при таком способе применения составляет до 5 минут, пик эффектов и плато - до 30 минут, общая продолжительность действия - 70-90 минут.
Настоятельно рекомендуется использовать внутривенно только чистые или очищенные растворы, в идеале - раствор кокаина гидрохлорида 40 мг/мл. К наиболее частым осложнениям данного способа применения относятся флебиты или тромбофлебиты, которые требуют специальной консервативной терапии с использованием кремов, венотоников и иногда антикоагулянтов, а также специальных инструментальных ультразвуковых методов обследования.
При пероральном применении дозировка кокаина обычно составляет 2-2. 5 мг/кг, учитывая низкую биодоступность. Пероральный прием предполагает использование желатиновых капсул, содержащих кокаин или гидрохлорид кокаина, растворенный в воде (желательно теплой) в определенной дозировке за один прием. При таком способе применения эффекты гораздо менее выражены, но их продолжительность может быть более длительной. Метод ингаляции подходит для крэка. Эффект наступает мгновенно, как и при внутривенном введении, однако его продолжительность остается небольшой.
Клиническая картина интоксикации, вызванной употреблением кокаина:Способ применения и дозы.
Расчет интраназальных доз производится по весу с учетом градации выраженности и продолжительности эффектов:
1. Низкая - 0,3 мг/кг.
2. Средняя - 0,9 мг/кг.
3. Высокая - 1,5 мг/кг.
Чем выше дозировка, тем сильнее выражены побочные эффекты. При таком способе применения часто повреждается слизистая оболочка полости носа и ротоглотки, что приводит к краткосрочным побочным эффектам, связанным с ринитом, синуситом, воспалением околоносовых пазух, и долгосрочным эффектам, связанным с перфорацией носовой перегородки, гнойными заболеваниями ЛОР-органов.
Поэтому очень важен правильный уход за полостью носа и рта, который включает в себя промывание специальными растворами, использование кремов, дыхательную гимнастику, орошения специальными назальными спреями. Проявление действия кокаина при таком способе применения составляет до 5 минут, пик эффектов и плато - до 30 минут, общая продолжительность действия - 70-90 минут.
Настоятельно рекомендуется использовать внутривенно только чистые или очищенные растворы, в идеале - раствор кокаина гидрохлорида 40 мг/мл. К наиболее частым осложнениям данного способа применения относятся флебиты или тромбофлебиты, которые требуют специальной консервативной терапии с использованием кремов, венотоников и иногда антикоагулянтов, а также специальных инструментальных ультразвуковых методов обследования.
При пероральном применении дозировка кокаина обычно составляет 2-2. 5 мг/кг, учитывая низкую биодоступность. Пероральный прием предполагает использование желатиновых капсул, содержащих кокаин или гидрохлорид кокаина, растворенный в воде (желательно теплой) в определенной дозировке за один прием. При таком способе применения эффекты гораздо менее выражены, но их продолжительность может быть более длительной. Метод ингаляции подходит для крэка. Эффект наступает мгновенно, как и при внутривенном введении, однако его продолжительность остается небольшой.
1. Эйфория и ощущение повышенной энергии;
2. Длительное бодрствование;
3. Грандиозные идеи или действия;
4. Жестокое или агрессивное поведение;
5. Предвзятое отношение к подтверждению;
6. Лабильность настроения;
7. Поведение, характеризующееся повторяющимися стереотипами,
8. Слуховые, зрительные или тактильные иллюзии;
9. Искажение личности
Кроме того, для постановки диагноза у людей, употребляющих кокаин, должно быть не менее двух из следующих признаков:
1. Тахикардия;
2. Артериальная гипертензия;
3. Потливость и лихорадочный озноб;
4. Тошнота или рвота;
5. Мышечная слабость;
6. Боль или дискомфорт за грудиной;
7. Психомоторное возбуждение;
8. Расширение зрачков.
Симптомы кокаиновой интоксикации в основном включают признаки осложнений со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем. Реже развиваются дыхательные расстройства.
Сердечные расстройства: гипертония и тахикардия - наиболее распространенные при приеме малых доз. Возможна также начальная брадикардия, обусловленная повышением парасимпатического тонуса. Аритмии (часто суправентрикулярные) могут быть вызваны симпатическим кризом или блокадой быстрых натриевых каналов. Ишемия и инфаркт миокарда вызываются спазмом коронарных сосудов, который достигает максимума через 30 минут после интраназального употребления кокаина и совпадает с пиком концентрации наркотика в крови. Дальнейший спазм коронарных сосудов может развиться через 90 минут, что связано с накоплением метаболитов кокаина. Повышение агрегации тромбоцитов приводит к образованию тромбов в коронарных сосудах. Кроме того, повышается потребность миокарда в кислороде. Редким осложнением является разрыв аорты.
Осложнения со стороны центральной нервной системы: судороги наблюдаются у 2-10 % пациентов, поступающих в больницы с кокаиновой интоксикацией. Обычно судороги развиваются через 1,5 часа после интоксикации, но в некоторых случаях судороги возникают через 12 часов. Возможны случаи преходящих нарушений мозгового кровообращения, ишемического инсульта, геморрагического инсульта, субарахноидального кровоизлияния.
Осложнения со стороны дыхательной системы: при курении кокаина в редких случаях возникают пневмоторакс, пневмомедиастинум, некардиогенный отек легких.
Осложнения, связанные с употреблением кокаина.
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются следующие.
1. Интенсивная головная боль (локализованная или нелокализованная, часто пульсирующая), возникающая через 10-30 минут после употребления и продолжающаяся более получаса, часто сопровождающаяся тошнотой и рвотой.Сердечные расстройства: гипертония и тахикардия - наиболее распространенные при приеме малых доз. Возможна также начальная брадикардия, обусловленная повышением парасимпатического тонуса. Аритмии (часто суправентрикулярные) могут быть вызваны симпатическим кризом или блокадой быстрых натриевых каналов. Ишемия и инфаркт миокарда вызываются спазмом коронарных сосудов, который достигает максимума через 30 минут после интраназального употребления кокаина и совпадает с пиком концентрации наркотика в крови. Дальнейший спазм коронарных сосудов может развиться через 90 минут, что связано с накоплением метаболитов кокаина. Повышение агрегации тромбоцитов приводит к образованию тромбов в коронарных сосудах. Кроме того, повышается потребность миокарда в кислороде. Редким осложнением является разрыв аорты.
Осложнения со стороны центральной нервной системы: судороги наблюдаются у 2-10 % пациентов, поступающих в больницы с кокаиновой интоксикацией. Обычно судороги развиваются через 1,5 часа после интоксикации, но в некоторых случаях судороги возникают через 12 часов. Возможны случаи преходящих нарушений мозгового кровообращения, ишемического инсульта, геморрагического инсульта, субарахноидального кровоизлияния.
Осложнения со стороны дыхательной системы: при курении кокаина в редких случаях возникают пневмоторакс, пневмомедиастинум, некардиогенный отек легких.
Осложнения, связанные с употреблением кокаина.
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются следующие.
2. Боль за грудиной, дискомфорт в левом подреберье, в области грудной клетки слева, иррадиация боли влево, в левую верхнюю конечность, левую ключицу, снижение поверхностной чувствительности в левых отделах.
3. Панические атаки, психозы, тревога, деперсонализация/дереализация.
4. Увеличение частоты пульса более 110 в минуту, повышение артериального давления более 140/95 мм рт. ст.
5. Повышение температуры тела более чем на 37,5 С и гипертермия, длящаяся более одного часа после применения.
6. Мелкий тремор, судороги, нарушение сознания вплоть до комы.
7. Острый коронарный синдром.
8. Внезапная сердечная смерть.
9. Серотониновый синдром.
Взаимодействие кокаина с другими веществами, противопоказания к применению.
Правило "не-ADIOS":
- Безалкогольные - не рекомендуется употреблять с алкоголем.
- Недиссоциативные - не рекомендуется использовать с диссоциативными препаратами.
- Non-iMAO - не рекомендуется использовать с ингибиторами моноаминоксидазы.
- Non-Opiates - не рекомендуется использовать с агонистами опиоидных рецепторов.
- Нестимуляторы - не рекомендуется использовать со стимуляторами.
2. При употреблении кокаина вместе с марихуаной существует риск возникновения повышения артериального давления, головной боли, мелкого тремора, сухости во рту. Вероятность развития тяжелых критических состояний низкая.
3. При употреблении кокаина с нейролептиками/транквилизаторами высок риск нивелирования основных эффектов кокаина. Вероятность развития тяжелых критических состояний низкая (в случаях, когда нет противопоказаний к приему нейролептиков).
4. Не рекомендуется употреблять кокаин во время лечения антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми препаратами, гормональными средствами, антикоагулянтами.
5. Не рекомендуется употреблять кокаин во время любых хирургических манипуляций, а также в период до и после них в течение определенного периода (период определяется индивидуально).
6. Не рекомендуется употреблять кокаин, если у вас диагностированы какие-либо заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, печени, легких, центральной нервной системы.
7. Не рекомендуется употреблять кокаин во время беременности и кормления грудью.
Время обнаружения кокаина:
1. Примерный срок обнаружения кокаина в моче после однократного употребления составляет 2-3 дня, систематического употребления - до 10 дней (сроки варьируются в зависимости от многих факторов).
2. Приблизительный период обнаружения кокаина в сыворотке крови составляет 1-36 часов.
3. Примерный срок обнаружения кокаина в слюне - до 24 часов, в волосах - до 90 дней.
Last edited by a moderator:
