Oksymorfon od oksykodonu?
- Thread starter ShiftingWaterfall
- Start date
Witam, przepraszam za długą odpowiedź. Znalazłem tę metodę:
Mieszaninę 3,15 g (10e-2 mola) oksykodonu, 28,3 g (0,2944 mola) kwasu metanosulfonowego i 2,2 g DL-metioniny ogrzewa się do temperatury 40°C. Mieszaninę reakcyjną miesza się w tej temperaturze przez 12 godzin, a następnie wylewa na lód. Mieszaninę alkalizuje się amoniakiem do pH = 8-9, a następnie ekstrahuje dichlorometanem. Fazy organiczne przemywa się wodą, suszy nad siarczanem sodu i odparowuje do sucha pod zmniejszonym ciśnieniem. Otrzymany w ten sposób surowy produkt (2,51 g) oczyszcza się na kolumnie krzemionkowej przez wymywanie czystym chloroformem, a następnie gradientem z metanolem. W ten sposób otrzymuje się 2,17 g oksymorfonu, co stanowi wydajność 72%.
Najprawdopodobniej będziesz chciał przekształcić go w chlorowodorek: 5 g oczyszczonej, wcześniej otrzymanej zasady rozpuszcza się w 30 ml ciepłego acetonu. Po zatężeniu do około 10 ml, do ciepłego roztworu dodaje się 5 ml 6N kwasu solnego. Mieszaninę schładza się do -10°C, a osad odfiltrowuje się, przemywa acetonem i suszy w temperaturze 50°C w próżni. W ten sposób otrzymuje się 4,83 g chlorowodorku oksymorfonu. Wydajność 87%.
Przy ogólnej wydajności 63% i wzroście siły działania o 15, rzeczywisty współczynnik wzmocnienia wynosi około 9, tj. masz 9 razy więcej aktywności opioidowej niż na początku. Jednodniową dawkę można zatem przekształcić w dawkę tygodniową.
Adaptacje chemii kuchennej obejmowałyby użycie suszarki do włosów zamiast obniżonego ciśnienia, pominięcie procesu oczyszczania (surowy produkt powinien być wystarczająco czysty i nie użyto żadnych toksycznych chemikaliów).
Znam już twoje następne pytanie: czy będzie działać z kodeiną lub innymi pochodnymi kodeiny, takimi jak dihydrokodeina lub hydrokodon? NIE, nie będzie. Wydajność byłaby strasznie niska (~15%) i powstaje dużo mazi, więc konieczne jest poważne oczyszczenie.
Najprawdopodobniej będziesz chciał przekształcić go w chlorowodorek: 5 g oczyszczonej, wcześniej otrzymanej zasady rozpuszcza się w 30 ml ciepłego acetonu. Po zatężeniu do około 10 ml, do ciepłego roztworu dodaje się 5 ml 6N kwasu solnego. Mieszaninę schładza się do -10°C, a osad odfiltrowuje się, przemywa acetonem i suszy w temperaturze 50°C w próżni. W ten sposób otrzymuje się 4,83 g chlorowodorku oksymorfonu. Wydajność 87%.
Przy ogólnej wydajności 63% i wzroście siły działania o 15, rzeczywisty współczynnik wzmocnienia wynosi około 9, tj. masz 9 razy więcej aktywności opioidowej niż na początku. Jednodniową dawkę można zatem przekształcić w dawkę tygodniową.
Adaptacje chemii kuchennej obejmowałyby użycie suszarki do włosów zamiast obniżonego ciśnienia, pominięcie procesu oczyszczania (surowy produkt powinien być wystarczająco czysty i nie użyto żadnych toksycznych chemikaliów).
Znam już twoje następne pytanie: czy będzie działać z kodeiną lub innymi pochodnymi kodeiny, takimi jak dihydrokodeina lub hydrokodon? NIE, nie będzie. Wydajność byłaby strasznie niska (~15%) i powstaje dużo mazi, więc konieczne jest poważne oczyszczenie.
Last edited:
Cześć G.Patton, dzięki za tę perełkę!
Chciałbym tylko potwierdzić kilka rzeczy. Nie ma wzmianki o rozpuszczalniku dla tej reakcji. Czy mam wnioskować, że kwas metanosulfonowy, oprócz bycia katalizatorem, służy również jako rozpuszczalnik?
Jaki byłby najłatwiejszy sposób na przekształcenie oksykodonu*HCl w zasadę oksykodonu, aby można go było użyć w tej reakcji? Czy jest to w ogóle konieczne?
Jeszcze jedno: 28,3 g kwasu metanosulfonowego (MW=96,1 g/mol) to 2,9e-1 mola, a nie 3,1e-1 mola. Prawdopodobnie zwykła literówka autora i nie ma się czym przejmować.
Nie wiem po co to sprawdzałem. W tym przypadku to nic wielkiego, ale w przyszłości będę sprawdzał dwa razy częściej!
Chciałbym tylko potwierdzić kilka rzeczy. Nie ma wzmianki o rozpuszczalniku dla tej reakcji. Czy mam wnioskować, że kwas metanosulfonowy, oprócz bycia katalizatorem, służy również jako rozpuszczalnik?
Jaki byłby najłatwiejszy sposób na przekształcenie oksykodonu*HCl w zasadę oksykodonu, aby można go było użyć w tej reakcji? Czy jest to w ogóle konieczne?
Jeszcze jedno: 28,3 g kwasu metanosulfonowego (MW=96,1 g/mol) to 2,9e-1 mola, a nie 3,1e-1 mola. Prawdopodobnie zwykła literówka autora i nie ma się czym przejmować.
Nie wiem po co to sprawdzałem. W tym przypadku to nic wielkiego, ale w przyszłości będę sprawdzał dwa razy częściej!
- By G.Patton
Witam, przepraszam za długą odpowiedź
Tak, myślę, że tak
Podobnie jak w przypadku innych soli organicznych, należy je alkalizować roztworem NaOH aq i ekstrahować rozpuszczalnikiem organicznym o odpowiedniej rozpuszczalności. Tak, na pewno. Nie zareaguje prawidłowo w postaci soli.
To ma sens =)
Tak, myślę, że tak
Podobnie jak w przypadku innych soli organicznych, należy je alkalizować roztworem NaOH aq i ekstrahować rozpuszczalnikiem organicznym o odpowiedniej rozpuszczalności. Tak, na pewno. Nie zareaguje prawidłowo w postaci soli.
To ma sens =)
Codeine is way cheaper than oxy i would buy that instead demethylate with pyridine, hydrogenate with PdCl2 and finally oxidise with MnO2
but if you had to use oxy im pretty sure you could use HI or maybe electrically?
but if you had to use oxy im pretty sure you could use HI or maybe electrically?