SBX-Me : un composé prometteur contre les overdoses d'opioïdes synthétiques

Paracelsus

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Une étude intitulée "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" a révélé un nouvel outil prometteur dans la lutte contre les overdoses d'opioïdes. Publié par des chercheurs du Lawrence Livermore National Laboratory, l'article présente le Subetadex-α-méthyl (SBX-Me), un composé à base de cyclodextrine qui pourrait offrir une nouvelle approche pour atténuer les effets du fentanyl et de ses analogues puissants comme le carfentanil et le rémifentanil.

La crise des opioïdes continue de dévaster les communautés du monde entier, les opioïdes synthétiques tels que le fentanyl jouant un rôle important en raison de leur puissance et de la facilité de leur production illicite. Les contre-mesures actuelles, telles que la naloxone et la naltrexone, bloquent les récepteurs opioïdes, mais de nouvelles approches sont nécessaires pour faire face à l'évolution de la menace posée par ces opioïdes synthétiques, en particulier leurs analogues ultra-puissants. Dans ce contexte, les cyclodextrines, qui sont des glucides cycliques connus pour leur capacité à former des complexes d'inclusion avec diverses molécules, sont apparues comme une classe potentielle de composés capables de neutraliser ces drogues avant qu'elles ne puissent exercer leurs effets toxiques.

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Le SBX-Me est un échafaudage de cyclodextrine modifié conçu pour se lier au fentanyl et à des opioïdes similaires. L'étude démontre que le SBX-Me est non seulement non toxique, mais qu'il raccourcit aussi efficacement les temps de récupération chez les modèles animaux exposés à des doses sublétales de fentanyl, de carfentanil et de rémifentanil. De manière remarquable, les rats traités au SBX-Me après une exposition au fentanyl ont montré une réduction du temps de récupération d'environ 35 minutes à 17 minutes. Des réductions similaires ont été observées pour le carfentanil et le rémifentanil, soulignant le potentiel du SBX-Me en tant que contre-mesure médicale à large spectre contre les opioïdes synthétiques.

Les données pharmacocinétiques de l'étude indiquent que le SBX-Me est rapidement éliminé de l'organisme, avec une demi-vie d'élimination d'environ 7,4 heures et une accumulation minimale dans les principaux organes. Il est important de noter que le SBX-Me a augmenté la demi-vie d'élimination du fentanyl et du rémifentanil, ce qui confirme l'hypothèse selon laquelle le composé forme un complexe avec ces opioïdes, modifiant ainsi leur pharmacocinétique et réduisant potentiellement leur toxicité.

Cette recherche ouvre la voie à d'autres investigations visant à développer le SBX-Me et des composés similaires comme défenses de première ligne dans les scénarios d'overdose. Alors que les traitements existants, comme la naloxone, entrent directement en compétition avec les opioïdes pour se lier aux récepteurs, le SBX-Me agit en séquestrant les molécules opioïdes, en les empêchant d'atteindre leurs cibles et en neutralisant leurs effets d'une manière différente. L'étude souligne également la nécessité de mener des recherches supplémentaires pour mieux comprendre les interactions entre le SBX-Me et les opioïdes, ce qui pourrait permettre d'affiner son efficacité en tant que traitement de l'overdose.

En résumé, le SBX-Me représente un développement passionnant dans la lutte contre les opioïdes, offrant une nouvelle méthode pour combattre la menace croissante posée par les opioïdes synthétiques. Alors que la crise des opioïdes se poursuit, des innovations comme le SBX-Me sont essentielles dans la bataille en cours pour réduire le nombre de décès par overdose et fournir des outils plus efficaces. Cette découverte est un grand pas en avant, mais des travaux supplémentaires sont nécessaires avant que le SBX-Me puisse être déployé en tant qu'intervention à grande échelle.

Pour plus de détails, l'étude complète est disponible à l'adresse suivante : https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682

Si de telles publications vous intéressent, n'hésitez pas à réagir et à laisser des commentaires. Ce sera un signe pour moi de continuer.
 

HerrHaber

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This is very interesting and a clever approach to solve the problem. I would normally have answered with antagonists (that are utterly unavailable here) if I were to point towards anything.
 

Paracelsus

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Indeed, I will be following this direction with great interest.
 

HerrHaber

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For the love of chemistry I'd really pursue this novel molecular target especially if AI will have a go and provide with model scaffolds but I'm bearing the cross of a self employed chemist so I can only be enthousiastic about it.
 

mycelium

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Wow that's awesome. This is better living thru chemistry
But in reality, the dent will flow because cops are crooked and would rather take beobes to let the shit flow than to risk a bullet, because they are coward ass bitch boiz.
Also, the police will bust you if you shoot a deer dealer. Or stab them, or throw a 30% NaOH solution in their face.
In Portland Oregon, the Hondurans on scooters sell pills on 6th St downtown. It was in the papers. I can see drug dealers and deals happening everywhere, so I KNOW the cops can, since they drive the same areas and have snitches and snitch phone numbers....

Polygraph the cops and anyone who helped fentanyl dealers should be electricuted on site.
 

HerrHaber

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The tendency of miss use of fent is breathtaking but has yet to be compared to its benefits or let's hope not... because it took away much more misery and pain in a medical context than it gave on the streets. The pandemic is one of a bad choice pandemic, it's why can't be compared to any conventional sense of a pandemic.
 
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