SBX-Me: lupaava yhdiste synteettisten opioidien yliannostuksia vastaan

Paracelsus

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Nov 23, 2021
Messages
314
Reaction score
347
Points
63
XPFQYmUdsj


Tutkimuksessa "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" (Subetadex-α-metyylin, polyanionisen syklodekstriinitelineen arviointi lääkinnällisenä vastatoimena fentanyyliä ja siihen liittyviä opioideja vastaan) on paljastunut lupaava uusi väline opioidien yliannostuksen torjunnassa. Lawrence Livermoren kansallisen laboratorion tutkijoiden julkaisemassa artikkelissa esitellään Subetadex-α-metyyli (SBX-Me), syklodekstriinipohjainen yhdiste, joka voi tarjota uudenlaisen lähestymistavan fentanyylin ja sen voimakkaiden analogien, kuten karfentaniilin ja remifentaniilin, vaikutusten lieventämiseen.

Opioidikriisi tuhoaa edelleen yhteisöjä maailmanlaajuisesti, ja synteettisillä opioideilla, kuten fentanyylillä, on merkittävä rooli niiden tehon ja laittoman tuotannon helppouden vuoksi. Nykyiset vastatoimet, kuten naloksoni ja naltreksoni, toimivat estämällä opioidireseptoreita, mutta tarvitaan uusia lähestymistapoja, jotta voidaan vastata näiden synteettisten opioidien ja erityisesti niiden erittäin voimakkaiden analogien aiheuttamaan uhkaan. Tässä yhteydessä syklodekstriinit, jotka ovat syklisiä hiilihydraatteja, jotka tunnetaan kyvystään muodostaa inkluusiokomplekseja erilaisten molekyylien kanssa, ovat nousseet esiin potentiaalisena yhdisteluokkana, joka pystyy neutraloimaan nämä lääkkeet ennen kuin ne ehtivät aiheuttaa myrkyllisiä vaikutuksiaan.

KHg3Wqn7FK
SBX-Me on muunnettu syklodekstriinirunko, joka on suunniteltu sitoutumaan fentanyylin ja vastaavien opioidien kanssa. Tutkimus osoittaa, että SBX-Me ei ole ainoastaan myrkytön, vaan se myös lyhentää tehokkaasti toipumisaikaa eläinmalleissa, jotka altistuvat fentanyylin, karfentaniilin ja remifentaniilin subletaalisille annoksille. Huomionarvoista on, että rotilla, joita hoidettiin SBX-Me:llä fentanyylialtistuksen jälkeen, toipumisaika lyheni noin 35 minuutista 17 minuuttiin. Samanlaista lyhenemistä havaittiin myös karfentaniilin ja remifentaniilin kohdalla, mikä korostaa SBX-Me:n potentiaalia laajakirjoisena lääkinnällisenä vastatoimena synteettisiä opioideja vastaan.

Tutkimuksen farmakokineettiset tiedot osoittavat, että SBX-Me poistuu elimistöstä nopeasti, eliminaation puoliintumisaika on noin 7,4 tuntia ja kertyminen tärkeimpiin elimiin on vähäistä. Tärkeää on, että SBX-Me pidensi fentanyylin ja remifentaniilin eliminaation puoliintumisaikaa, mikä tukee edelleen hypoteesia, jonka mukaan yhdiste muodostaa kompleksin näiden opioidien kanssa, mikä muuttaa niiden farmakokinetiikkaa ja mahdollisesti vähentää niiden toksisuutta.

Tämä tutkimus avaa oven jatkotutkimuksille, joiden tarkoituksena on kehittää SBX-Me:tä ja vastaavia yhdisteitä etulinjan puolustustoimenpiteiksi yliannostustilanteissa. Nykyiset hoitomuodot, kuten naloksoni, kilpailevat suoraan opioidien kanssa reseptoreihin sitoutumisesta, kun taas SBX-Me toimii sitomalla opioidimolekyylejä, estämällä niitä pääsemästä kohteisiinsa ja neutraloimalla niiden vaikutukset eri tavalla. Tutkimuksessa korostetaan myös lisätutkimusten tarvetta, jotta SBX-Me:n ja opioidien välisiä sitoutumisvuorovaikutuksia voitaisiin ymmärtää paremmin, mikä voisi edelleen parantaa sen tehoa yliannostuksen hoitona.

Yhteenvetona voidaan todeta, että SBX-Me edustaa jännittävää kehitystä opioidien vastatoimien alalla ja tarjoaa uuden menetelmän synteettisten opioidien aiheuttaman kasvavan uhan torjumiseksi. Opioidikriisin jatkuessa SBX-Me:n kaltaiset innovaatiot ovat välttämättömiä jatkuvassa taistelussa yliannostuskuolemien vähentämiseksi ja tehokkaampien välineiden tarjoamiseksi. Tämä löytö on merkittävä edistysaskel, mutta lisää työtä tarvitaan, ennen kuin SBX-Me voidaan ottaa käyttöön laajamittaisena toimenpiteenä.

Lisätietoja koko tutkimuksesta on saatavilla osoitteessa: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.

Jos olet kiinnostunut tällaisista julkaisuista, reagoi ja jätä kommentteja. Tämä on minulle merkki jatkaa.
 

HerrHaber

Don't buy from me
Resident
Language
🇬🇧
Joined
Jan 15, 2023
Messages
608
Reaction score
357
Points
63
This is very interesting and a clever approach to solve the problem. I would normally have answered with antagonists (that are utterly unavailable here) if I were to point towards anything.
 

Paracelsus

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Nov 23, 2021
Messages
314
Reaction score
347
Points
63
Indeed, I will be following this direction with great interest.
 

HerrHaber

Don't buy from me
Resident
Language
🇬🇧
Joined
Jan 15, 2023
Messages
608
Reaction score
357
Points
63
For the love of chemistry I'd really pursue this novel molecular target especially if AI will have a go and provide with model scaffolds but I'm bearing the cross of a self employed chemist so I can only be enthousiastic about it.
 

mycelium

Don't buy from me
Resident
Language
🇺🇸
Joined
Nov 17, 2024
Messages
429
Solutions
1
Reaction score
154
Points
43
Wow that's awesome. This is better living thru chemistry
But in reality, the dent will flow because cops are crooked and would rather take beobes to let the shit flow than to risk a bullet, because they are coward ass bitch boiz.
Also, the police will bust you if you shoot a deer dealer. Or stab them, or throw a 30% NaOH solution in their face.
In Portland Oregon, the Hondurans on scooters sell pills on 6th St downtown. It was in the papers. I can see drug dealers and deals happening everywhere, so I KNOW the cops can, since they drive the same areas and have snitches and snitch phone numbers....

Polygraph the cops and anyone who helped fentanyl dealers should be electricuted on site.
 

HerrHaber

Don't buy from me
Resident
Language
🇬🇧
Joined
Jan 15, 2023
Messages
608
Reaction score
357
Points
63
The tendency of miss use of fent is breathtaking but has yet to be compared to its benefits or let's hope not... because it took away much more misery and pain in a medical context than it gave on the streets. The pandemic is one of a bad choice pandemic, it's why can't be compared to any conventional sense of a pandemic.
 
Top